Naujo tyrimo autoriai pasiūlė naudoti salicilanilidą # 11 viruso apkrovai sumažinti ir priešuždegiminių citokinų kiekiui Covid-19 reguliuoti.
Mokslininkai grįžo prie vaistų, skirtų pacientams, sergantiems „Covid-19“, paieškos ir bandymų, nes, pasak kai kurių, gali kilti abejonių dėl ilgalaikio vakcinų veiksmingumo. Prie to prisidėjo Scripps tyrimų instituto ir Teksaso universiteto (JAV) mokslininkai, sukūrę junginį, kuris laboratoriniais eksperimentais parodė dvikryptį veiksmingumą prieš koronavirusą. Rezultatai skelbiami ir ACS infekcinė liga .
Salicilanilidai – didelė cheminių junginių grupė, salicilo rūgštis ir anilino amidas, naudojami kaip antiparazitinės medžiagos. Salicilanilidai pirmą kartą buvo aptikti Vokietijoje šeštajame dešimtmetyje ir naudojami kovojant su galvijų helminto infekcijomis. Šiandien šių medžiagų dariniai, įskaitant chloruotą niklosamidą, reikalingi norint atsikratyti kaspinuočių, galinčių išgyventi virškinimo sistemoje.
Vėliau salicilanidai buvo tiriami kaip priešvėžiniai ir antimikrobiniai vaistai. Taigi, maždaug prieš dešimt metų, kai gramteigiamų bakterijų štamai Clostridioides difficile sukėlė užkrečiamųjų viduriavimo ligų protrūkius, o antibiotikai nepadėjo, mokslininkai sukūrė apie 60 modifikuotų salicilanidų „biblioteką“. Kai kurie iš jų pasirodė esą veiksmingi prieš C. difficile , įskaitant junginį Nr. 11. Tačiau tada, kaip sakoma, jis buvo uždėtas ant galinio degiklio dėl toksiško poveikio organizmui.
Tačiau kai pasaulis susidūrė su „Covid-19“ pandemija, tyrimo autoriai nusprendė atnaujinti darbą ir dar kartą išbandyti salicilanilido Nr. 11 antivirusines savybes. Eksperimentai su pelėmis laboratorijoje parodė, kad tai padeda kovoti ne tik su virusas, bet ir uždegimas. Junginys gali būti gaminamas tablečių pavidalu, o nuo antihelmintinių vaistų jis skiriasi tuo, kad gali susigerti į žarnyno sieneles, kad nepatektų į kraują.
„Svarbiausias momentas buvo antivirusinis mechanizmas. Junginys užblokavo virusinės medžiagos išsiskyrimą iš endosomos ir jis tiesiog suskaidė. Šis procesas ne taip palengvino naujų viruso dalelių kūrimą, tai yra pakartojimą “, – aiškino mokslininkai.
Salicilanilidas Nr. 11 trukdė endocitozei – procesui, kurio metu medžiagos, mūsų atveju virusas, patenka į ląstelę. Koronaviruso, prisijungusio prie membranos baltymo ACE2, endocitozė organizuojama naudojant lipidų plaustus – plazmos membranos sritis, praturtintas glikosfingolipidais ir cholesteroliu. Tiesiog jų skilimui užkirto kelią salicilanilidas. Todėl, kadangi medžiaga veikia ląstelių viduje, o ne S-baltymą, ji gali būti veiksminga ir nuo naujų padermių.
Kalbant apie priešuždegimines savybes, salicilanilidas padėjo sumažinti interleukino-6, priešuždegiminio citokino, kuris veikia daugelį kūno organų ir sistemų, kiekį. Kartu su didele interleukino-1, C reaktyvaus baltymo ir naviko nekrozės faktoriaus alfa koncentracija jis laikomas citokinų audros žymeniu-pavojingu imuninės sistemos atsaku, kuris dažnai yra mirtinas sergant „Covid-19“.
